毒氟磷是由貴州大學(xué)教育部綠色農(nóng)藥與農(nóng)業(yè)生物工程重點實驗室、貴州大學(xué)精細(xì)化工研究開發(fā)中心等開發(fā)的第1個仿生合成的植物免疫激活抗病毒的新農(nóng)藥，其對煙草、黃瓜、番茄病毒病以及南方水稻黑條矮縮病具有良好的防治效果。

中文通用名：毒氟磷

英文通用名：Dufulin

化學(xué)名：N-[2-(4-甲基苯并噻唑基)]-2-氨基-2-氟代苯基-O,O-二乙基膦酸酯

CAS：882182-49-2  

分子式：C₁₉H₂₂FN₂O₃PS

分子量：408.433

毒氟磷純品為無色晶體 ，其熔點為143℃～145℃。易溶于丙酮、四氫呋喃、二甲基亞砜等有機溶劑，22℃在水、丙酮、環(huán)己烷、環(huán)己酮和二甲苯中的溶解度分別為 0.04 g/L、147.8 g/L、17.28 g/L、329.00 g／L、73.30 g/L。毒氟磷對光、熱和潮濕均較穩(wěn)定。遇酸和堿 時逐漸分解 。

30％毒氟磷可濕性粉劑有效成分含量為 30％，硅藻土 60％，木質(zhì)素磺酸鈉 5％，LS 洗凈劑 5％，水分含量≤0.5％，pH 值為：7.62。

毒氟磷原藥(≥98％) 急性經(jīng)口經(jīng)皮毒性試驗顯示為微毒農(nóng)藥；家兔皮膚刺激、眼刺激試驗表明無刺激性；豚鼠皮膚變態(tài)試驗提示為弱致敏物；細(xì)菌回復(fù)突變試驗 、小鼠睪丸精母細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓多染紅細(xì)胞微核試驗皆為陰性。亞慢性經(jīng)口毒性試驗未見雌雄性 Wistar大鼠的各臟器存在明顯病理改變(表1) 。

表1  毒氟磷原粉毒理試驗

30％毒氟磷可濕性粉劑急性經(jīng)口、經(jīng)皮毒性試驗提示為低毒農(nóng)藥；家兔皮膚刺激、眼刺激試驗表明無刺激性；豚鼠皮膚變態(tài)試驗提示為弱致敏物(表2) 。

30％毒氟磷可濕性粉劑對蜂、鳥、魚、蠶等環(huán)境生物的毒性為低毒，對蜜蜂、家蠶實際風(fēng)險性低(表3)。

毒氟磷原粉光解、 水解和土壤吸附等環(huán)境行為試驗表明：毒氟磷光解半衰期為1 980 min，大于24 h；毒氟磷在pH三級緩沖液中水解率均小于10，其性質(zhì)較穩(wěn)定。毒氟磷在黑土中的吸附常數(shù)為45.8，按照《化學(xué)農(nóng)藥環(huán)境安全評價試驗準(zhǔn)則》對農(nóng)藥土壤吸附性等級劃分標(biāo)病毒性在黑土中為“III級 (中等吸附)”。

30％毒氟磷可濕性粉劑按推薦有效成分劑量300～500 g/hm²，設(shè)置兩個有效成分施藥濃度 500 g/hm²和 1 000 g/hm²施藥，在煙草上的殘留試驗表明在煙葉中消解較快，半衰期為 4.1～5.4 d；在土壤中半衰期為 10.0～10.8 d ，收獲期 30％毒氟磷可濕性粉劑在土壤中最終殘留小于0.23 mg/kg，在煙葉中殘留量小于0.46 mg/kg。

毒氟磷被作物葉片吸收后可迅速傳導(dǎo)全株，通過激活煙草水楊酸信號傳導(dǎo)通路，提高信號分子水楊酸的含量，從而促進(jìn)下游病程相關(guān)蛋 白的表達(dá)；通過誘導(dǎo)煙草PAL、POD、SOD 防御酶活性而獲得抗病毒能力；通過聚集TMV粒子減少病毒對寄主的入侵。

田間藥效試驗表明，30％毒氟磷可濕性粉劑對煙草病毒病的田間防治效果在 55％～80％。由于30％毒氟磷可濕性粉劑可提高煙草的抗病能力 發(fā)現(xiàn)施用該藥劑后的煙草發(fā)生其它病害的機率減少，進(jìn)而提高煙草品質(zhì)，具有一定的增產(chǎn)效果。

30％毒氟磷可濕性粉劑對黃瓜病毒病的田間防治效果在 45％～70％。

韋潔玲等（農(nóng)藥科學(xué)與管理, 2019, 40(9): 52-54）研究發(fā)現(xiàn)，20%毒氟磷懸浮劑 340 g a.i/hm²和30%毒氟磷可濕性粉劑340 g a.i/hm²對南方水稻黑條矮縮病的平均防效分別為74.0%、66.7%。另外據(jù)研究人員介紹，以毒氟磷免疫激活防病、毒氟磷與吡蚜酮種子處理、秧田重點保護(hù)和分蘗期協(xié)同作用的成套控害新技術(shù)試驗示范區(qū)的水稻比農(nóng)戶自防區(qū)畝均增產(chǎn)268 kg以上,同時有效防控南方水稻黑條矮縮病。

專利名稱：N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O,O-二烷基-α-氨基膦酸酯類衍生物及制備方法和用途

申請日期：2005-04-04

專利號：ZL200510003041.7

專利權(quán)人：廣西田園生化股份有限公司

登記情況：廣西田園于2016年獲得98%毒氟磷原藥（PD20160339）和30%毒氟磷可濕性粉劑（PD20160338，防治水稻黑條矮縮病和番茄病毒病）的正式登記。2018年廣西田園的30%毒氟·嗎啉胍登記用于番茄病毒病的防治。同年，廣西田園全資子公司廣西威牛農(nóng)化有限公司也登記了30%毒氟磷可濕性粉劑。

為滿足國際農(nóng)藥安全評判試驗標(biāo)準(zhǔn)和登記要求，助推毒氟磷走向國際市場，開展毒氟磷在生物 (植物、哺乳動物和家禽) 體內(nèi)的代謝及其在土壤中的環(huán)境行為等研究，必須借助于放射性同位素示蹤技術(shù)，而放射性同位素標(biāo)記的毒氟磷是開展上述示蹤研究所必需的示蹤劑。上海啟甄環(huán)境科技有限公司同位素標(biāo)記合成研究中心聯(lián)合浙江大學(xué)原子核農(nóng)業(yè)科學(xué)研究所進(jìn)行示蹤劑使用的用放射性同位素碳-14 標(biāo)記的毒氟磷的設(shè)計、合成與分析（圖1）。